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顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對熱穩(wěn)定?[5]??。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。

加替沙星，為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。加替沙星的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。

單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎)：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應嚴密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時約消除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內將加替沙星清除。

中文同義詞：羧酸乙酯;加替環(huán)內酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質G;乙基喹諾酮酯雜質;莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯

可以說，人體內DHEA量的變化在很大程度上主導了人體生命的演化過程。這也可以通過反證研究來證實。大量的研究表明，給體內DHEA已明顯下降的中老年動物或人補充DHEA可顯著地出現(xiàn)返青效應，減慢人體老化速度，減輕老化性病變和疾病的發(fā)生發(fā)展，以及延長生命。

比較結果發(fā)現(xiàn)，使用DHEA組的婦女，不論在性生活的頻率或對于性的興趣，以及性生活的滿意度等各項評估上都明顯地高于對照組。

鹽酸加替沙星。化學名：1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸鹽酸鹽。分子式：C19H22FN3O4·HCl分子量：411.86

2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體bai，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。

為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。

口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現(xiàn)象。

加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經腎臟排出。口服本品后48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。

本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經膽道和腸道排除。 老年人(≥65歲)男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。

遺傳毒性： Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。

吡喹酮對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞bai鈣離子喪失有關。

鹽酸加替沙星膠囊在臨床上通常用于上述敏感病原體所導致的慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性鼻竇炎、社區(qū)獲得性肺炎、單純性尿路感染、復雜性尿路感染、急性腎盂腎炎、男性淋球菌性尿道炎或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染等。

本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/l以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內鈣離子喪失有關。（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡

以苯乙胺為原料,用氯乙酰氯進行酰化后,再以苯二甲酰胺鉀進行胺化反應引入氨基,在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3,4-二氫異喹啉衍生物,經氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉,先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯?；?最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。?

體外試驗和臨使用結果均表明，對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1、革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。

DHEA的生理變化規(guī)律顯示它與人體發(fā)育-成熟-老化-衰老的變化密切相關。DHEA是控制人體生命活動全過程最重要的生物活性分子之一。它通過促進三個主要方面的生命活動使人體達到成熟的最高峰。

1.加替沙星與其它喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、三環(huán)類抗抑郁藥合用。

社區(qū)獲得性肺炎 400mg 7-14天 單純性尿路感染 400mg或200mg 單劑3-5天 復雜性尿路感染 400mg 7-10天 急性腎盂腎炎 400mg 7-10天

　　11．本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌內，鞘內，腹腔內或皮下用藥。

　4．喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。

①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法，每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2~3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg，每日 3次，連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲病：15mg/kg，頓服。

加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9 品名：喹啉羧酸乙酯 中文化學名：1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯 喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

電鏡觀察制備的脂質體平均直徑為4.6nm，平均層數(shù)8.2，包封率為60%以上，滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩(wěn)定?[4]??。

加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。

急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、或嗜肺軍團菌等所致者。