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門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。

1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可合心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品，本品也不宜與IA類(如奎尼丁，普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮，索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥合用。

　2．革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹酸，在國外有生產(chǎn)。

　9．本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內(nèi)溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應(yīng)棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應(yīng)棄去。嚴(yán)禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥。

品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它相械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。

②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。

3、牛奶，碳酸鈣，西咪替丁，茶堿，法華令，優(yōu)降糖或咪達(dá)唑化與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。1色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈－水（60：40）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數(shù)按吡喹酮峰計算不低于3000。

單純性尿道和宮頸淋?。河赡紊芮蚓?。女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應(yīng)做適當(dāng)?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細(xì)菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療。得到細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。

此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

來源（名稱）、含量（效價）本品為2-（環(huán)己基羰基）-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮。按干燥品計算，含C19H24N2O2應(yīng)為98.0%～102.0%。

DHEA是人體自身合成的一種生物活性分子，它是人體內(nèi)許多激素的前體，所以也稱為調(diào)節(jié)激素。它的分泌部位是腎上腺，隨年齡增長而逐步減少其分泌量。DHEA在20世紀(jì)40年代被發(fā)現(xiàn)。

不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過量，應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空，并嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)病人病情變化，給予支持治療，適當(dāng)補(bǔ)充液體。(血液透析每4小時約清除14%) 和長期腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。

⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。

?2. 革蘭陰性菌：嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。 3. 其它微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。

　8、本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。9、腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。血液透析病人應(yīng)在每次血透結(jié)束后用藥。

將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢明顯。

本實用新型的目的在于提供一種用于加替沙星環(huán)合酯生產(chǎn)的反應(yīng)裝置，以解決上述背景技術(shù)中提出原有的加替沙星環(huán)合酯反應(yīng)裝置在使用時，一般采用攪拌器的方式將相應(yīng)化學(xué)藥液進(jìn)行攪拌融合，而在攪拌的過程中不便于控制混合溶液的溫度，從而影響加替沙星環(huán)合酯的制作效率，給使用者帶來不便的問題。

加替沙星屬第四代氟喹諾酮類抗菌藥，本品通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性發(fā)揮抗菌作用。1、抗菌譜廣：除對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大的抗菌活性外，對厭氧菌、淋球菌、支原體、衣原體及分枝桿菌等有良好的抗菌作用。

但是大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎兒骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎兒骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎兒毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。

口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現(xiàn)象。

脫氫表雄甾酮，白色結(jié)晶性粉末。熔點149-151℃。能溶于苯、乙醇、乙醚、難溶于氯仿、石油醚。生產(chǎn)甾體激素藥物和避孕藥的主要原料。

喹啉羧酸乙酯用途：莫西沙星中間體，莫西沙星母核，莫西沙星主環(huán)，莫西沙星主鏈，加替沙星中間體

如何由開鏈化合物經(jīng)由簡單高效的反應(yīng)得到苯并吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)，成為合成該喹諾酮類藥物的關(guān)鍵步驟。本發(fā)明提供了一種簡單、高效的由開鏈化合物合成式(I)化合物的方法。

　6．盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌健斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。

　消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。

心血管系統(tǒng)：心悸。消化系統(tǒng)：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍性水腫。

其他罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常，煩燥不安，不能耐受酒精，食欲不 振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘(支氣管痙攣)，共濟(jì)失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳腺痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺，嘔血，敵意，感覺過敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過度能氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結(jié)病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無力，頸痛，神經(jīng)過敏，驚慌，妄想狂，嗅覺倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精神病，上臉下垂，直腸出血，嗜睡，緊張，胸骨下胸痛，心動過速，味覺喪失，口干，舌腫，皰疹等。